Кромоглициевая кислота: различия между версиями

Кромоглициевая кислота
Кромоглициевая кислота
	Cromoglicic acid
Химическое соединение
ИЮПАК	5,5′-(2-гидроксипропан-1,3-диил)бис(окси)бис(4-оксо-4H-хромен-2-карбоновая кислота) (и в виде динатриевой соли)
Брутто-формула	C23H16O11
Молярная масса	468.367 г/моль
CAS	16110-51-3
PubChem	2882
DrugBank	APRD00336
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Стабилизатор мембран тучных клеток
АТХ	A07EB01, D11AH03 R01AC01 R03BC01 S01GX01
МКБ-10	H04.1, H10.1, H16, H16.2, J30, J31, J45, T78.4
Фармакокинетика
Биодоступн.	1%
Связывание с белками плазмы	65–75%
Метаболизм	не метаболизируется
Период полувывед.	1 - 1.5 ч
Экскреция	Почки, ЖКТ (в равных количествах)
Лекарственные формы
	глазные капли 2%; назальный спрей 2%, дозированный 2.8 мг/1 доза; аэрозоль для ингаляций дозированный 5мг /1 доза; раствор для ингаляций 10 мг/мл; порошок для ингаляций в капсулах 20 мг/капс.; капсулы для приема внутрь
Способы введения
	орально, назально, ингаляционно, субконъюнктивально
Другие названия
	Айкрол, Бикромат, Интал, Ифирал, Кромолин, Кромоглин, Лекролин, Ломузол, Налкром, Талеум, Дитэк
	Медиафайлы на Викискладе

Интерактивная навигация по истории

(Показать все непатрулированные изменения)

[непроверенная версия]

← Предыдущая правка

Содержимое удалено Содержимое добавлено

ВизуальныйВики-текст

Линейный

Текущая версия от 23:27, 13 сентября 2024

Кромоглициевая кислота (новолат. Cromoglicic acid) — противоаллергическое и противоастматическое средство для профилактики и лечения бронхиальной астмы, аллергического ринита и конъюнктивита. Капсулы для приема внутрь применяются для профилактики и лечения пищевой аллергии.

Кромоглициевая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

История

Кромоглициевая кислота является производным келлина — вещества, содержащегося в растении Ammi visnaga, который долгое время использовали в Египте и других странах Средиземноморья для лечения респираторных расстройств. Однако келлин обладал выраженным побочным эффектом в виде тошноты, поэтому группа исследователей занялась тестированием производных келлина для обнаружения противоастматического вещества с менее выраженными побочными эффектами. Эти вещества тестировались методом провокации аллергеном на добровольцах, страдавших бронхиальной астмой. Одним из таких добровольцев стал руководитель исследовательской группы, армянин, доктор Роджер Алтунян. В результате была синтезирована натриевая соль кромоглициевой кислоты — кромогликат натрия. Этот препарат предотвращал развитие реакций на аллергены, а также оказался эффективен против обострений астмы, связанных с провокацией физической нагрузкой или раздражающими газами. Пероральная форма препарата была неактивна, поэтому его нужно было применять ингаляционно в виде порошка с использованием спинхалера — специального устройства, разработанного Роджером Алтуняном.^[1] «Интал» получил регистрацию в 1967 г.

Новой задачей, которую Роджеру поставило руководство Fisons Pharmaceutical Laboratories, где он работал, стало создание аналога «Интала» (торговая марка препарата этой фирмы), который был бы активен при приёме внутрь, так как принимать таблетки в некоторых случаях удобнее, чем вдыхать лекарство с помощью ингалятора, а кромолин натрий при приёме внутрь проявлял очень слабую активность. К сожалению, все попытки создания такого лекарства провалились. Однако при участии Алтуняна и химика Хью Кэрнса^[англ.] (англ. Hugh Cairns) был разработан аналог кромолин натрия, который также нашёл применение для ингаляционной терапии астмы — недокромил натрий. Но он получил меньшее распространение, чем «Интал».

До сих пор механизм действия кромолин-натрия остаётся неизученным. Как говорил сам Алтунян:

Скажите мне, что такое астма, и тогда я скажу вам, как действует кромолин натрия.

Поскольку бис-хромон особенно активен при астме аллергической природы, полагают, что он является стабилизатором мембран так называемых тучных клеток.^[2]

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток. Угнетает активность фосфодиэстеразы и повышает концентрацию цАМФ внутри клетки, блокирует вход ионов кальция в цитозоль. Предотвращает дегрануляцию тучных клеток и препятствует высвобождению медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов, простагландинов, хемотаксических факторов и др.) из сенсибилизированных тучных клеток, возникающую при контакте со специфическими антигенами. В легких ингибирование медиаторного ответа предотвращает развитие как ранней, так и поздней стадии астматической реакции в ответ на иммунологические и другие стимулы.^[3] Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов, астматические реакции немедленного и замедленного типа после вдыхания аллергенов и неантигенных раздражителей.^[4] Установлено, что кромоглициевая кислота подавляет миграцию нейтрофилов, эозинофилов, моноцитов.
При пероральном приеме оказывает прямое воздействие на гастро-интестинальные симптомы аллергии и, возможно, уменьшает проницаемость кишечной стенки для антигена. Это приводит к уменьшению выраженности симптомов аллергической реакции со стороны вторичных органов-мишеней.

Кромогликат натрия не оказывает вазоконстрикторного действия, не обладает специфической антигистаминной активностью, не стимулирует Бета-2 адренорецепторы (не снимает приступы удушья), не относится к веществам стероидной структуры.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется не более 1 % (0,45 % выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество — с фекалиями. При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03 %), следовые количества (менее 0,01 %) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 сут. После интраназального применения менее 7 % абсорбируется в системный кровоток. При ингаляционном введении до 90 % препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из легких абсорбируется 5-15 % дозы (Cmax в крови создается через 15-20 мин), незначительная часть поступает в ЖКТ, остальное количество выдыхается. Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови — 65-75 %. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. T_½ составляет 1-1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.^[5]

Применение

Показания

Бронхиальная астма (атопическая форма, астматическая триада, астма физического усилия), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.
Профилактика и лечение аллергического конъюнктивита и вернального кератита.
Профилактика сезонного и/или круглогодичного ринита аллергического генеза.
Пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена).
В составе комбинированной терапии при НЯК, проктите или проктоколите.^[6]

Противопоказания

Гиперчувствительность, I триместр беременности, детский возраст до 5 лет (для ингаляционного применения в виде аэрозоля), до 2 лет (в виде капсул с порошком для ингаляций и раствора для ингаляционного применения).

С осторожностью

Нарушениями функции печени или почек.

Особые указания

Отмену препарата необходимо проводить, постепенно уменьшая дозу в течение 1 нед. Кашель, возникающий после ингаляции, можно купировать приемом стакана воды. Если использование препарата вызывает повторяющийся бронхоспазм, рекомендуется предварительная ингаляция бронхорасширяющих средств. Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса.

Способ применения

Ингаляционно:

Обычная дозировка: Взрослым — по 5 — 10 мг 4 раза в сутки, в тяжелых случаях или при высокой концентрации аллергенов — по 10 мг до 8 раз в сутки или по 20 мг 4 раза в сутки. Для профилактики бронхоспазма, вызываемого физическим усилием или холодным воздухом — 10 мг за 15 — 30 минут до появления провоцирующего фактора. Детям — по 5 — 10 мг (1 — 2 вдоха) каждые 8 часов, в тяжелых случаях, а также при высокой концентрации аллергенов — каждые 3 часа.

Конъюнктивально:

Взрослым и детям — по 1-2 капли 4 % раствора 4 (до 8) раз в сутки через равные интервалы времени (при достижении эффекта интервалы между применением постепенно удлиняют).

Интраназально:

Взрослые и дети: по 1 аэрозольной дозе в каждый носовой ход 3-6 раза в сутки.

Внутрь:

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Обычно препарат используют в начальной разовой дозе 200 мг для взрослых и 100 мг для детей. Взрослые: по 2 капсулы (200 мг) 4 раза в день за 15 минут до еды. Дети от 2 до 14 лет: по 1 капсуле (100 мг) 4 раза в день за 15 минут до еды. Дети от 2 месяцев до 2 лет (за исключением недоношенных новорожденных): 20-40 мг/кг массы тела в сутки в несколько приемов. По достижении устойчивого терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до минимума, обеспечивающего отсутствие симптомов заболевания. Пациенты, которым по каким-либо причинам не удается избежать приема пищи, содержащей аллергены, могут защитить себя от воздействия аллергенов, приняв одну капсулу за 15 минут до еды. Оптимальная доза в этом случае может находиться в пределах 100—500 мг.

Побочные действия

При ингаляционном введении: возможно раздражение верхних отделов дыхательных путей, кашель, кратковременные явления бронхоспазма; в отдельных случаях — выраженный бронхоспазм со снижением показателей функции внешнего дыхания.
При интраназальном введении: в начале лечения возможно раздражение слизистой оболочки полости носа; в единичных случаях — носовые кровотечения, аллергические реакции.
При местном применении в офтальмологии: возможно временное нарушение четкости зрительного восприятия, ощущение жара в глазу.
Аллергические реакции: в единичных случаях — кожная сыпь, боли в суставах.
Прочие: в единичных случаях — тошнота.

Передозировка

При передозировке препарата необходимо наблюдение врача и, при необходимости, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При применении кромоглициевой кислоты с пероральными и ингаляционными формами бета-адреностимуляторов, пероральными и ингаляционными формами ГКС, теофиллином и другими производными метилксантина, антигистаминными препаратами возможен эффект потенцирования. Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях — полностью отменить. Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения дозы не должен превышать 10 % в неделю.

В ингаляционном растворе фармацевтически несовместима с бромгексином или амброксолом. Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.

При местном применении в офтальмологической практике кромоглициевая кислота снижает потребность в применении офтальмологических препаратов, содержащих ГКС.

Примечания

↑ Consilium Medicum Архивная копия от 19 октября 2011 на Wayback Machine Современная роль кромогликата натрия в лечении бронхиальной астмы у детей — Н. А. Геппе; И. В. Озерская, Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова
↑ Суперхимик Дышите глубже. Часть 5
↑ Справочник лекарств и БАД Архивная копия от 2 апреля 2012 на Wayback Machine Кромоглициевая кислота, Свойства/Действие
↑ Видаль Архивная копия от 26 марта 2013 на Wayback Machine Предупреждание астматических реакции
↑ Регистр Лекарственных Средств России® Архивная копия от 19 апреля 2012 на Wayback Machine Кромоглициевая кислота, Фармакокинетика
↑ Мегаэнциклопедия Кирилла и Мефодия Архивная копия от 14 июня 2003 на Wayback Machine Кромоглициевая кислота, Показания

[1] Consilium Medicum Архивная копия от 19 октября 2011 на Wayback Machine Современная роль кромогликата натрия в лечении бронхиальной астмы у детей — Н. А. Геппе; И. В. Озерская, Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова

[2] Суперхимик Дышите глубже. Часть 5

[3] Справочник лекарств и БАД Архивная копия от 2 апреля 2012 на Wayback Machine Кромоглициевая кислота, Свойства/Действие

[4] Видаль Архивная копия от 26 марта 2013 на Wayback Machine Предупреждание астматических реакции

[5] Регистр Лекарственных Средств России® Архивная копия от 19 апреля 2012 на Wayback Machine Кромоглициевая кислота, Фармакокинетика

[6] Мегаэнциклопедия Кирилла и Мефодия Архивная копия от 14 июня 2003 на Wayback Machine Кромоглициевая кислота, Показания

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

@@ Строка 3: / Строка 3: @@
 | IUPAC_name = 5,5′-(2-гидроксипропан-1,3-диил)бис(окси)бис(4-оксо-4''H''-хромен-2-карбоновая кислота) (и в виде динатриевой соли)
 | image = Cromoglicic acid.svg
-| trademarks = Айкрол, Бикромат, Интал, Ифирал, Кромолин, Кромоглин, Лекролин, Ломузол, Налкром, Талеум
+| trademarks = Айкрол, Бикромат, Интал, Ифирал, Кромолин, Кромоглин, Лекролин, Ломузол, Налкром, Талеум, Дитэк
 | latin_name = Cromoglicic acid
 | group = Стабилизатор мембран [[Тучные клетки|тучных клеток]]
@@ Строка 13: / Строка 13: @@
 | metabolism = не метаболизируется
 | elimination_half-life = 1 - 1.5 ч
-| excretion = [[Почка (анатомия)|Почки]], [[ЖКТ]] (в равных количествах)
+| excretion = [[Почка (анатомия)|Почки]], [[Желудочно-кишечный тракт|ЖКТ]] (в равных количествах)
 | CAS_number = 16110-51-3
 | ATC_prefix = A07
@@ Строка 24: / Строка 24: @@
 }}
-'''Кромоглициевая кислота''' ({{lang-novolat|Cromoglicic acid}}) - противоаллергическое и противоастматическое средство для профилактики и лечения [[Бронхиальная астма|бронхиальной астмы]], [[Аллергический ринит|аллергического ринита]] и [[конъюнктивит]]а. Капсулы для приема внутрь применяются для профилактики и лечения пищевой [[Аллергия|аллергии]].
+'''Кромоглициевая кислота''' ({{lang-novolat|Cromoglicic acid}}) — противоаллергическое и противоастматическое средство для профилактики и лечения [[Бронхиальная астма|бронхиальной астмы]], [[Аллергический ринит|аллергического ринита]] и [[конъюнктивит]]а. Капсулы для приема внутрь применяются для профилактики и лечения пищевой [[Аллергия|аллергии]].
 Кромоглициевая кислота входит в перечень [[ЖНВЛП|жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов]].
 == История ==
+Кромоглициевая кислота является производным [[келлин]]а — вещества, содержащегося в растении [[Амми зубная|Ammi visnaga]], который долгое время использовали в [[Египет|Египте]] и других странах Средиземноморья для лечения респираторных расстройств. Однако келлин обладал выраженным побочным эффектом в виде тошноты, поэтому группа исследователей занялась тестированием производных келлина для обнаружения противоастматического вещества с менее выраженными побочными эффектами. Эти вещества тестировались методом провокации аллергеном на добровольцах, страдавших [[Бронхиальная астма|бронхиальной астмой]]. Одним из таких добровольцев стал руководитель исследовательской группы, [[армяне|армянин]], доктор [[Алтунян, Роджер|Роджер Алтунян]]. В результате была синтезирована натриевая соль кромоглициевой кислоты — кромогликат натрия. Этот препарат предотвращал развитие реакций на [[аллерген]]ы, а также оказался эффективен против обострений астмы, связанных с провокацией физической нагрузкой или раздражающими газами. Пероральная форма препарата была неактивна, поэтому его нужно было применять ингаляционно в виде порошка с использованием спинхалера — специального устройства, разработанного Роджером Алтуняном.<ref>[http://consilium-medicum.com/magazines/cm/pediatrics/article/16555 Consilium Medicum] {{Wayback|url=http://consilium-medicum.com/magazines/cm/pediatrics/article/16555 |date=20111019004748 }} Современная роль кромогликата натрия в лечении бронхиальной астмы у детей — Н. А. Геппе; И. В. Озерская, Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования [[Первый московский государственный медицинский университет имени И. М. Сеченова|Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова]]</ref> «Интал» получил регистрацию в 1967 г.
+Новой задачей, которую Роджеру поставило руководство [[Fisons Pharmaceutical Laboratories]], где он работал, стало создание аналога «Интала» (торговая марка препарата этой фирмы), который был бы активен при приёме внутрь, так как принимать таблетки в некоторых случаях удобнее, чем вдыхать лекарство с помощью ингалятора, а кромолин натрий при приёме внутрь проявлял очень слабую активность. К сожалению, все попытки создания такого лекарства провалились. Однако при участии Алтуняна и химика {{iw|Кэрнс, Хью|Хью Кэрнса|en|Hugh Cairns (surgeon)}} ({{lang-en|Hugh Cairns}}) был разработан аналог кромолин натрия, который также нашёл применение для ингаляционной терапии астмы — недокромил натрий. Но он получил меньшее распространение, чем «Интал».
-Кромоглициевая кислота является производным [[келлин]]а – вещества, содержащегося в растении [[Амми зубная|Ammi visnaga]], который долгое время использовали в [[Египет|Египте]] и других странах Средиземноморья для лечения респираторных расстройств. Однако келлин обладал выраженным побочным эффектом в виде тошноты, поэтому группа исследователей занялась тестированием производных келлина для обнаружения противоастматического вещества с менее выраженными побочными эффектами. Эти вещества тестировались методом провокации аллергеном на добровольцах, страдавших [[Бронхиальная астма|бронхиальной астмой]]. Одним из таких добровольцев стал руководитель исследовательской группы, доктор [[Алтунян, Роджер|Роджер Алтунян]]. В результате была синтезирована натриевая соль кромоглициевой кислоты – кромогликат натрия. Этот препарат предотвращал развитие реакций на [[аллерген]]ы, а также оказался эффективен против обострений астмы, связанных с провокацией физической нагрузкой или раздражающими газами. Пероральная форма препарата была неактивна, поэтому его нужно было применять ингаляционно в виде порошка с использованием спинхалера – специального устройства, разработанного Роджер Алтуняном.<ref>[http://consilium-medicum.com/magazines/cm/pediatrics/article/16555 Consilium Medicum] Современная роль кромогликата натрия в лечении бронхиальной астмы у детей - Н.А.Геппе; И.В.Озерская, Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования [[Первый московский государственный медицинский университет имени И. М. Сеченова|Московская медицинская академия им. И.М.Сеченова]]</ref> "Интал" получил регистрацию в 1967г.
+До сих пор механизм действия кромолин-натрия остаётся неизученным. Как говорил сам Алтунян: {{Цитата|Скажите мне, что такое астма, и тогда я скажу вам, как действует кромолин натрия.}}
-Новой задачей, которую Роджеру поставило руководство [[Fisons Pharmaceutical Laboratories]], где он работал, стало создание аналога "Интала" (торговая марка препарата этой фирмы), который был бы активен при приёме внутрь, так как принимать таблетки в некоторых случаях удобнее, чем вдыхать лекарство с помощью ингалятора, а кромолин натрий при приёме внутрь проявлял очень слабую активность. К сожалению, все попытки создания такого лекарства провалились. Однако при участии Алтуняна и химика [[Кэрнс, Хью|Хью Кэрнса]] ({{lang-en|[[:en:Hugh Cairns (surgeon)|Hugh Cairns]]}}) были разработан аналог кромолин натрия, который также нашёл применение для ингаляционной терапии астмы - недокромил натрий. Но он получил меньшее распространение, чем "Интал".
+Поскольку бис-[[хромон]] особенно активен при астме аллергической природы, полагают, что он является стабилизатором мембран так называемых тучных клеток.<ref>[http://superhimik.livejournal.com/46245.html?thread=815013 Суперхимик] Дышите глубже. Часть 5</ref>
-До сих пор механизм действия кромолин-натрия остаётся неизученным. Как говорил сам Алтунян: {{Цитата|Скажите мне, что такое астма, и тогда я скажу вам, как действует кромолин натрия.}}
-Поскольку бис-хромон особенно активен при астме аллергической природы, полагают, что он является стабилизатором мембран так называемых тучных клеток.<ref>[http://superhimik.livejournal.com/46245.html?thread=815013 Суперхимик] Дышите глубже. Часть 5</ref>
 == Фармакологическое действие ==
+Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран [[Тучные клетки|тучных клеток]]. Угнетает активность [[фосфодиэстераза|фосфодиэстеразы]] и повышает концентрацию [[Циклический аденозинмонофосфат|цАМФ]] внутри клетки, блокирует вход ионов кальция в [[цитозоль]]. Предотвращает дегрануляцию тучных клеток и препятствует высвобождению медиаторов аллергии ([[гистамин]]а, [[Лейкотриены|лейкотриенов]], [[Простагландины|простагландинов]], хемотаксических факторов и др.) из сенсибилизированных тучных клеток, возникающую при контакте со специфическими антигенами. В легких ингибирование медиаторного ответа предотвращает развитие как ранней, так и поздней стадии астматической реакции в ответ на иммунологические и другие стимулы.<ref>[http://amt.allergist.ru/intal_l.html Справочник лекарств и БАД] {{Wayback|url=http://amt.allergist.ru/intal_l.html |date=20120402204255 }} Кромоглициевая кислота, Свойства/Действие</ref> Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, [[бронхоспазм]]а, ингибирует хемотаксис эозинофилов, астматические реакции немедленного и замедленного типа после вдыхания аллергенов и неантигенных раздражителей.<ref>[http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/act_277.htm Видаль] {{Wayback|url=http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/act_277.htm |date=20130326084130 }} Предупреждание астматических реакции</ref> Установлено, что кромоглициевая кислота подавляет миграцию [[Нейтрофильные гранулоциты|нейтрофилов]], [[Эозинофильные гранулоциты|эозинофилов]], [[моноцит]]ов.<br>
-Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран [[Тучные клетки|тучных клеток]]. Угнетает активность [[фосфодиэстераза|фосфодиэстеразы]] и повышает концентрацию [[Циклический аденозинмонофосфат|цАМФ]] внутри клетки, блокирует вход ионов кальция в [[цитозоль]]. Предотвращает дегрануляцию тучных клеток и препятствует высвобождению медиаторов аллергии ([[гистамин]]а, [[Лейкотриены|лейкотриенов]], [[Простагландины|простагландинов]], хемотаксических факторов и др.) из сенсибилизированных тучных клеток, возникающую при контакте со специфическими антигенами. В легких ингибирование медиаторного ответа предотвращает развитие как ранней, так и поздней стадии астматической реакции в ответ на иммунологические и другие стимулы.<ref>[http://amt.allergist.ru/intal_l.html Справочник лекарств и БАД] Кромоглициевая кислота, Свойства/Действие</ref> Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, [[бронхоспазм]]а, ингибирует хемотаксис эозинофилов, астматические реакции немедленного и замедленного типа после вдыхания аллергенов и неантигенных раздражителей.<ref>[http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/act_277.htm Видаль] Предупреждание астматических реакции</ref> Установлено, что кромоглициевая кислота подавляет миграцию [[Нейтрофильные гранулоциты|нейтрофилов]], [[Эозинофильные гранулоциты|эозинофилов]], [[моноцит]]ов.<br />
 При пероральном приеме оказывает прямое воздействие на гастро-интестинальные симптомы аллергии и, возможно, уменьшает проницаемость кишечной стенки для антигена. Это приводит к уменьшению выраженности симптомов аллергической реакции со стороны вторичных органов-мишеней.
@@ Строка 46: / Строка 44: @@
 == Фармакокинетика ==
+После приема внутрь абсорбируется не более 1 % (0,45 % выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество — с фекалиями. При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03 %), следовые количества (менее 0,01 %) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 сут. После интраназального применения менее 7 % абсорбируется в системный кровоток. При ингаляционном введении до 90 % препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из [[Легкие|легких]] абсорбируется 5-15 % дозы (Cmax в крови создается через 15-20 мин), незначительная часть поступает в [[Желудочно-кишечный тракт|ЖКТ]], остальное количество выдыхается. Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови — 65-75 %. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. {{T1/2}} составляет 1-1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.<ref>[http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_791.htm Регистр Лекарственных Средств России®] {{Wayback|url=http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_791.htm |date=20120419151820 }} Кромоглициевая кислота, Фармакокинетика</ref>
-После приема внутрь абсорбируется не более 1% (0,45% выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество — с фекалиями. При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03%), следовые количества (менее 0,01%) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 сут. После интраназального применения менее 7% абсорбируется в системный кровоток. При ингаляционном введении до 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из [[Легкие|легких]] абсорбируется 5–15% дозы (Cmax в крови создается через 15–20 мин), незначительная часть поступает в [[ЖКТ]], остальное количество выдыхается. Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови — 65–75%. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. {{T1/2}} составляет 1–1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.<ref>[http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_791.htm Регистр Лекарственных Средств России®] Кромоглициевая кислота, Фармакокинетика</ref>
 == Применение ==
 === Показания ===
+[[Бронхиальная астма]] (атопическая форма, астматическая триада, астма физического усилия), хронический [[бронхит]] с бронхообструктивным синдромом.<br>
+Профилактика и лечение аллергического [[конъюнктивит]]а и вернального [[кератит]]а.<br>
-[[Бронхиальная астма]] (атопическая форма, астматическая триада, астма физического усилия), хронический [[бронхит]] с бронхообструктивным синдромом.<br />
-Профилактика и лечение аллергического [[конъюнктивит]]а и вернального [[кератит]]а.<br />
+Профилактика сезонного и/или круглогодичного [[ринит]]а аллергического генеза.<br>
+Пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена).<br>
-Профилактика сезонного и/или круглогодичного [[ринит]]а аллергического генеза.<br />
+В составе комбинированной терапии при [[Язвенный колит|НЯК]], [[проктит]]е или [[проктоколит]]е.<ref>[http://mega.km.ru/health/encyclop.asp?topic=STAT_VIDAL2_2696 Мегаэнциклопедия Кирилла и Мефодия] {{Wayback|url=http://mega.km.ru/health/encyclop.asp?topic=STAT_VIDAL2_2696 |date=20030614001242 }} Кромоглициевая кислота, Показания</ref>
-Пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена).<br />
-В составе комбинированной терапии при [[Язвенный колит|НЯК]], [[проктит]]е или [[проктоколит]]е.<ref>[http://mega.km.ru/health/encyclop.asp?topic=STAT_VIDAL2_2696
-Мегаэнциклопедия Кирилла и Мефодия] Кромоглициевая кислота, Показания</ref>
 === Противопоказания ===
 Гиперчувствительность, I триместр беременности, детский возраст до 5 лет (для ингаляционного применения в виде аэрозоля), до 2 лет (в виде капсул с порошком для ингаляций и раствора для ингаляционного применения).
 === С осторожностью ===
+Нарушениями функции печени или почек.
-Нарушениями функции печени или почек.
 === Особые указания ===
 Отмену препарата необходимо проводить, постепенно уменьшая дозу в течение 1 нед. Кашель, возникающий после ингаляции, можно купировать приемом стакана воды. Если использование препарата вызывает повторяющийся бронхоспазм, рекомендуется предварительная ингаляция бронхорасширяющих средств. Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса.
 == Способ применения ==
+* ''Ингаляционно:''
+Обычная дозировка: Взрослым — по 5 — 10 мг 4 раза в сутки, в тяжелых случаях или при высокой концентрации аллергенов — по 10 мг до 8 раз в сутки или по 20 мг 4 раза в сутки. Для профилактики бронхоспазма, вызываемого физическим усилием или холодным воздухом — 10 мг за 15 — 30 минут до появления провоцирующего фактора. Детям — по 5 — 10 мг (1 — 2 вдоха) каждые 8 часов, в тяжелых случаях, а также при высокой концентрации аллергенов — каждые 3 часа.
+* ''Конъюнктивально:''
-*''Ингаляционно:''
+Взрослым и детям — по 1-2 капли 4 % раствора 4 (до 8) раз в сутки через равные интервалы времени (при достижении эффекта интервалы между применением постепенно удлиняют).
-Обычная дозировка: Взрослым - по 5 - 10 мг 4 раза в сутки, в тяжелых случаях или при высокой концентрации аллергенов - по 10 мг до 8 раз в сутки или по 20 мг 4 раза в сутки. Для профилактики бронхоспазма, вызываемого физическим усилием или холодным воздухом - 10 мг за 15 - 30 минут до появления провоцирующего фактора. Детям - по 5 - 10 мг (1 - 2 вдоха) каждые 8 часов, в тяжелых случаях, а также при высокой концентрации аллергенов - каждые 3 часа.
+* ''Интраназально:''
-*''Конъюнктивально:''
-Взрослым и детям - по 1-2 капли 4% раствора 4 (до 8) раз в сутки через равные интервалы времени (при достижении эффекта интервалы между применением постепенно удлиняют).
-*''Интраназально:''
 Взрослые и дети: по 1 аэрозольной дозе в каждый носовой ход 3-6 раза в сутки.
-*''Внутрь:''
+* ''Внутрь:''
-Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Обычно препарат используют в начальной разовой дозе 200 мг для взрослых и 100 мг для детей.
+Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Обычно препарат используют в начальной разовой дозе 200 мг для взрослых и 100 мг для детей.
 Взрослые: по 2 капсулы (200 мг) 4 раза в день за 15 минут до еды.
 Дети от 2 до 14 лет: по 1 капсуле (100 мг) 4 раза в день за 15 минут до еды.
 Дети от 2 месяцев до 2 лет (за исключением недоношенных новорожденных): 20-40 мг/кг массы тела в сутки в несколько приемов.
 По достижении устойчивого терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до минимума, обеспечивающего отсутствие симптомов заболевания.
-Пациенты, которым по каким-либо причинам не удается избежать приема пищи, содержащей аллергены, могут защитить себя от воздействия аллергенов, приняв одну капсулу за 15 минут до еды. Оптимальная доза в этом случае может находиться в пределах 100-500 мг.
+Пациенты, которым по каким-либо причинам не удается избежать приема пищи, содержащей аллергены, могут защитить себя от воздействия аллергенов, приняв одну капсулу за 15 минут до еды. Оптимальная доза в этом случае может находиться в пределах 100—500 мг.
 == Побочные действия ==
+* ''При ингаляционном введении:'' возможно раздражение верхних отделов дыхательных путей, кашель, кратковременные явления бронхоспазма; в отдельных случаях — выраженный бронхоспазм со снижением показателей функции внешнего дыхания.
+* ''При интраназальном введении:'' в начале лечения возможно раздражение слизистой оболочки полости носа; в единичных случаях — носовые кровотечения, аллергические реакции.
-*''При ингаляционном введении:'' возможно раздражение верхних отделов дыхательных путей, кашель, кратковременные явления бронхоспазма; в отдельных случаях - выраженный бронхоспазм со снижением показателей функции внешнего дыхания.
+* ''При местном применении в офтальмологии:'' возможно временное нарушение четкости зрительного восприятия, ощущение жара в глазу.
-*''При интраназальном введении:'' в начале лечения возможно раздражение слизистой оболочки полости носа; в единичных случаях - носовые кровотечения, аллергические реакции.
+* ''Аллергические реакции:'' в единичных случаях — кожная сыпь, боли в суставах.
-*''При местном применении в офтальмологии:'' возможно временное нарушение четкости зрительного восприятия, ощущение жара в глазу.
-*''Аллергические реакции:'' в единичных случаях - кожная сыпь, боли в суставах.
+* ''Прочие:'' в единичных случаях — тошнота.
-*''Прочие:'' в единичных случаях - тошнота.
 == Передозировка ==
+При передозировке препарата необходимо наблюдение врача и, при необходимости, симптоматическое лечение.
-При передозировке препаратом необходимо наблюдение врача и, при необходимости, симптоматическое лечение.
 == Взаимодействие ==
+При применении кромоглициевой кислоты с пероральными и ингаляционными формами [[Бета-адреномиметики|бета-адреностимуляторов]], пероральными и ингаляционными формами [[Глюкокортикоиды|ГКС]], [[теофиллин]]ом и другими производными [[метилксантин]]а, антигистаминными препаратами возможен эффект потенцирования. Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях — полностью отменить. Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения дозы не должен превышать 10 % в неделю.
+В ингаляционном растворе фармацевтически несовместима с [[бромгексин]]ом или [[амброксол]]ом. [[Бронхолитики]] необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.
-При применении кромоглициевой кислоты с пероральными и ингаляционными формами [[Бета-адреномиметики|бета-адреностимуляторов]], пероральными и ингаляционными формами [[Глюкокортикоиды|ГКС]], [[теофиллин]]ом и другими производными [[метилксантин]]а, антигистаминными препаратами возможен эффект потенцирования. Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях - полностью отменить. Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю.
-В ингаляционном растворе фармацевтически несовместима с [[бромгексин]]ом или [[амброксол]]ом. Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.
 При местном применении в офтальмологической практике кромоглициевая кислота снижает потребность в применении офтальмологических препаратов, содержащих ГКС.
@@ Строка 113: / Строка 104: @@
 <!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->
-[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]]
 [[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
 [[Категория:Бронхиальная астма]]
-[[de:Cromoglicinsäure]]
-[[en:Cromoglicic acid]]
-[[es:Ácido cromoglícico]]
-[[fa:کرومولین سدیم]]
-[[fr:Acide cromoglicique]]
-[[it:Sodio cromoglicato]]
-[[hu:Kromoglicinsav]]
-[[nl:Cromoglicinezuur]]
-[[pl:Kwas kromoglikanowy]]
-[[pt:Cromoglicato]]

Кромоглициевая кислота: различия между версиями

Текущая версия от 23:27, 13 сентября 2024

Содержание

История

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Применение

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Особые указания

Способ применения

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Примечания

Навигация

Кромоглициевая кислота: различия между версиями

Текущая версия от 23:27, 13 сентября 2024

История

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Применение

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Особые указания

Способ применения

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Примечания

Навигация

Поиск