Ноотропы

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Это старая версия этой страницы, сохранённая 93.80.65.45 (обсуждение) в 07:08, 27 октября 2022 (→Действие: убрали некорректные ссылки на отношение американских фармацевтов к российским разработкам ( бизнес реклама и антиреклама , которая подменяет данные доказательныой медицины0). Она может серьёзно отличаться от текущей версии.
Перейти к навигации Перейти к поиску

Ноотропы, препараты оказывающие воздействие на улучшение общего метаболизма нервной системы.

ПРЕПАРАТЫ, которые оказывают воздействие на синаптическую передачу или оказывают ститмулирующее воздействие к ноотропам не относятся. Ноотропы не должны оказыать влияние на синапсы ( как например фенотропил) или влиять на работу тормозных медиаторов (ГАМК рецепторы).

Ноотропы влияют на

- кислородный обмен

- улучшение усвоение глюкозы нервными клетками

- улучшение кровотока

- защищают клетки от свободнорадикального окисления

- улучшают состояние клеточных мембран

При этом при повышении общего функционала нервной системы, ноотропы не влияют на непосредственно передачу химических сигналов и уровень нейромедиаторов ( в том числе базовых, дофамина, норадреналина, серотонина, ацетилхолина)

Ноотропы относятся к безрецептурной группе препаратов

Ноотропы не влияют на тяжелые психические состояние по механизму работы антидепрессантов ( работа с серотониновой системой) , однако в медицинской практике часто встречаются ошибки, когда препараты, влияющие на уровень медиаторов (те же антидепрессанты) выдаются за ноотропы

Ноотропы , оказывают накопительный эффект и поэтому не могут применяться менее месяца.

Единственный ноотроп быстрого действия- семакс

Основные ноотропы, созданные в советские годы - пирадоксин и аминалон. Одновременно, в качестве ноотропа можно рассматривать церебролизин

Сегодня на их основе созданы препараты, не относящиеся собственно к ноотропам, а скорее к нейромодуляторам. Например, фенотропил.

На людей с хорошим состоянием нервной системы ноотропы не оказывают заметного эффекта.

Термин «ноотропный» составлен из греч. νους — разум и τροπή — ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания влияния на сенситивно-когнитивную сферу эффектов пирацетама. Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах или комплексах веществ. В англоязычной научной литературе их часто называют smart drugs[1].

В США рынок фармакологии таков, что врачи предпочитают ноотропам, требующим дилительной терапии сразу же назначать препараты быстрого действия- антидепрессанты, психостимуляторы, транквилизаторы, модуляторы.

История

В 1964 году бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован первый препарат этой группы — пирацетам[2], ныне известный в основном под коммерческим названием «ноотропил».

В 1972 году C. Giurgea был предложен термин ноотропы[2] для обозначения группы препаратов, которые, как предполагается, улучшают интеллектуальную память, внимание, обучение и имеют характерное стимулирующее влияние на вызванный транскаллозальный потенциал, не оказывая, в отличие от психостимуляторов, отрицательного влияния на организм.

Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические.

Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

Действие

Ныне основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. Повышенный уровень серотонина (каскадом мало изученных на сегодня внутриклеточных реакций) через выделения цАМФ внутри сенсорного нейрона ведёт к ускоренному высвобождению медиатора (глутамата) из сенсорного нейрона [3]. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим.

Эффект ряда ноотропных средств, проявляется через улучшение общего метаболизма.

Ноотропы "нового поколения" (фенотропил) по сути объединяющие эффект ноотропный и модулирующий, оказывают. влияние на нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

Декларируемые повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа позволяют фармкомпаниям утверждать, что эти «лекарства» приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Заявляемая, но неподтверждённая, способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

Доказательства эффективности

Ноотропные препараты не имеют показаний к применению, одобренных FDA (Управление по контролю над продуктами и лекарствами США), ввиду отсутствия объективных свидетельств их эффективности (за исключением корковой миоклонической эпилепсии).

Далее приводится краткая выдержка об имеющихся доказательствах эффективности некоторых препаратов из данной группы, публикуемая на основании текста пособия по фармакотерапии для врачей и хирургов Лекарственные средства, подготовленного МЗСР РФ с позиций доказательной медицины, и изданного ГЭОТАР-Медиа.

Винпоцетин (международное название: Vinpocetinum; коммерческие названия, под которым преперат известен в России: Винпоцетин, Кавинтон). Резюме и дополнительные сведения:

  • Не представлен в фармакопее США.
  • 27 клинических испытаний с 1985 г.

Примечание: Все перечисленные показания к применению препарата имеют степень доказанности* не выше «С» (в основном «D»).

Гопантеновая кислота (международное название: Acidum hopantenicum; коммерческие названия, под которым преперат известен в России: Гопантам, Кальция гопантенат, Пантогам, [4]Пантокальцин). Резюме и дополнительные сведения:

  • Не представлен в фармакопее США.
  • 1 клиническое испытание с 1988 г.

Примечание: Ни для одного из перечисленных показаний к применению не указана степень доказанности*.

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота (международное название: Acidum nocotiniyl-gamma-aminobutyricum; коммерческие названия, под которым преперат известен в России: Пикамилон). Резюме и дополнительные сведения:

Примечание: Ни для одного из перечисленных показаний к применению не указана степень доказанности*.

Пирацетам (международное название: Piracetamum; коммерческие названия, под которыми препарат известен в России: Пирацетам, Луцетам, Ноотропил). Резюме и дополнительные сведения:

Фенибут (международное название: Phenybutum; коммерческие названия, под которыми препарат известен в России: Фенибут). Резюме и дополнительные сведения:

  • препарат влияющий на ГАМК систему и потому являющийся рецептурным , не относится к строго ноотропам

Примечание: Ни для одного из перечисленных показаний к применению не указана степень доказанности*.

Фенотропил (Международные патентованные названия: Фенотропил, Phenotropil, Phenotropilum). МНН: (4RS)-фенилоксопирролидинилацетамид, (4RS)-phenyloxopyrrolidinylacetamide, (4RS)-phenyloxopyrrolidinylacetamidum). Резюме и дополнительные сведения:

Примечание: Степень доказательности к применению — результаты доклинических и клинических исследований.

В 2003 г. в России был зарегистрирован оригинальный ноотроп пирролидонового ряда (N–карбамоил–метил–4–фенил–2–пирролидон) – Фенотропил (ЗАО «Отечественные лекарства»), представляющий собой фенильное производное рацетамового ряда, близкий по химическому строению к эндогенным медиаторам. Создан Фенотропил в Институте медико–биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полето

Оригинальная статья опубликована на сайте РМЖ (Русский медицинский журнал): http://www.rmj.ru/articles/nevrologiya/Opyt_primeneniya_Fenotropila_v_klinicheskoy_praktike/#ixzz7itnAoTG1

Under Creative Commons License: Attribution

Церебролизин (международное название: Cerebrolysinum; коммерческие названия, под которыми препарат известен в России: Церебролизин). Резюме и дополнительные сведения:

  • Церебролизин (Cerebrolysin) — препарат из головного мозга свиньи[3]. Позиционируется производителем как ноотропное средство и как препарат с нейротрофической активностью для лечения широкого спектра неврологических расстройств[4]. Слепые плацебо-контролируемые испытания церебролизина показали его неэффективность у пациентов с аневризматическим субарахноидальным кровоизлиянием.[5] Препарата нет в рекомендациях Всемирной организации здравоохранения для лечения каких-либо заболеваний. Он не одобрен FDA и Европейским агентством лекарственных средств. Мета-анализ 2017 года показывает, что использование церебролизина не уменьшает смертность и не оказывает воздействие на качество жизни после инсульта[6]. Но мета-анализ 2020 года наблюдает тенденцию к превосходству церебролизина в отношении серьезных осложнений при использовании высоких доз церебролизина при ишемическом инсульте средней и тяжелой степени тяжести

Эффективность для профилактики инсульта

Эффективность ноотропов для профилактики и лечения инсультов подвергается обоснованным сомнениям, так как их применение не подтверждено методами доказательной медицины и не входит в стандарты профилактики и лечения острых нарушений мозгового кровообращения.

Клиническое применение ноотропов

Первоначально ноотропы использовались в основном при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы, в основном странах третьего мира, что, возможно, связано с неразвитостью регулирующих регистрацию и оборот лекарственных средств государственных организаций, их стали широко применять в разных областях медицины и хирургии, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяются в России при следующих состояниях:

  • деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),
  • хронической цереброваскулярной недостаточности,
  • психоорганическом синдроме,
  • при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,
  • интоксикации,
  • нейроинфекции,
  • интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,
  • невротическом и неврозоподобном расстройстве,
  • вегетососудистой дистонии,
  • хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),
  • а также для улучшения умственной работоспособности.

Детская практика в развивающихся странах (особенно широко в России) не избежала участи взрослой медицины. В педиатрии обоснованными (недостаток аминокислот, из-за чего не происходит нормальный биосинтез белка в частности и метаболизм в целом)[источник не указан 906 дней] показаниями к назначению ноотропов являются

  • задержка психического и речевого развития,
  • умственная отсталость,
  • последствия перинатального поражения ЦНС,
  • детский церебральный паралич,
  • синдром дефицита внимания.

Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, фенибут, гинкго билоба) для профилактики укачивания (фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и жёлтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация жёлтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Классификация

Ныне используется классификация ноотропов по их химическому составу.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

Известные ноотропы

Оригинальные отечественные разработки, имеющиеся в аптечной сети:

Витамины и витаминоподобные вещества, обладающие выраженным ноотропным эффектом[источник не указан 906 дней]:

Растительное сырье, обладающее ноотропным эффектом[источник не указан 906 дней]:

Аминокислоты и их производные:

Комбинированные средства, содержащие несколько веществ с ноотропной активностью. Например, пирацетам с циннаризином, пирацетам с гинкго, гинкго с различными сочетаниями трав, пирацетам с гамма-аминомаслянной кислотой, пирацетам с тиотриазолином, пирацетам с диазепамом, винпоцетин с пирацетамом, сальбутиамин с НАДН, и др.

Следует помнить и о возможностях потенцирования не только положительных эффектов при применении комбинированной терапии, но и усилении побочных явлений.

Побочные эффекты

Хотя ноотропы считаются, пожалуй, самым безопасным классом психофармакологических средств, тем не менее они могут вызывать серьёзные осложнения. Например, потенциальный риск, возникающий при приеме циннаризина, — развитие синдрома лекарственного паркинсонизма, особенно у пожилых пациентов[5].

Одним из наиболее часто встречающихся в практике побочных эффектов являются бессонница, тревога и раздражительность.

Применение ноотропных лекарственных средств больным страдающим тяжёлыми формами психических расстройств (БАР, шизофрения) может вызвать их обострение.

Лечение нарушений сна данной группой лекарств возможно только при " дефицитарной " причине его возникновения.

См. также

Примечания

  1. ↑ Smart Drugs and Should We Take Them Архивная копия от 19 ноября 2012 на Wayback Machine, 2009
  2. ↑ 1 2 Dr. Corneliu E. Giurgea — The Father of Nootropics Архивная копия от 15 февраля 2018 на Wayback Machine (англ.)
  3. ↑ P. J. Bergold, J. D. Sweatt, I. Winicov, K. R. Weiss, E. R. Kandel. Protein synthesis during acquisition of long-term facilitation is needed for the persistent loss of regulatory subunits of the Aplysia cAMP-dependent protein kinase. (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences. — 1990-05-01. — Vol. 87, iss. 10. — P. 3788–3791. — ISSN 1091-6490 0027-8424, 1091-6490. — doi:10.1073/pnas.87.10.3788.
  4. ↑ Исследование терапевтического влияния гопантеновой кислоты (Пантогама) у детей с эпилепсией и речевыми нарушениями (рус.). Дата обращения: 13 марта 2021. Архивировано 21 апреля 2021 года.
  5. ↑ Marti-Masso J. F., Poza J. J. Cinnarizine-induced parkinsonism: ten years later. Mov Disord 1998; 13: 453—456.

Ссылки

Источник — https://ru.wikipedia.org/ruwiki/w/index.php?title=Ноотропы&oldid=126297471