水解活化（Hydrolysis activation）是將已合成的無活性的酶原水解去除一些氨基酸序列以調節酶活性的過程。此過程與別構調節與共價修飾不同，為不可逆。一些消化酶如胃蛋白酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、羧肽酶和彈性蛋白酶以及一些凝血因子採取此機制調節活性。
