Тимолол
 | Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы литературного русского языка. |
 | В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
 | Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. |
| Тимолол | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (S)-1-(терт-бутиламино)-3-[(4-морфолино-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]пропан-2-ол |
| Брутто-формула | C13H24N4O3S |
| Молярная масса | 316.421 г/моль |
| CAS | 26839-75-8 |
| PubChem | 5478 |
| DrugBank | APRD00229 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C07AA06, S01ED01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 60% |
| Метаболизм | в печени: 80% |
| Период полувывед. | 2.5-5 часа |
| Экскреция | почки |
| Лекарственные формы | |
| глазные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл | |
| Другие названия | |
| «Тимолол», «Тимоптик», «Тимоптол», «Оптимол», «Арутимол», «Глукомол», «Окупрес», «Офтеносин» | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Тимоло́л — лекарственное средство, некардиоселективный бета-адреноблокатор. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. Применяется в лечении глаукомы[1].
Тимолол входит в перечень лекарственных препаратов.
Применение в медицине
[править | править код]Пероральное
[править | править код]Перорально используется:
- Для лечения высокого кровяного давления
- Для предотвращения сердечных приступов
- Для предотвращения мигрени
В виде глазных капель
[править | править код]В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной, а иногда и вторичной глаукомы[1]. Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги в цилиарном теле глаза[1]. Это был первый β-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978). При самостоятельном применении он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких процедур. Тем не менее, у некоторых пациентов наблюдаются кратковременные побеги и долгосрочные последствия дрейфа. То есть толерантность развивается. Это может уменьшить степень суточной кривой ВГД до 50%. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена. Это в 5–10 раз более сильный β-блокатор, чем пропранолол. Тимолол чувствителен к свету; он обычно сохраняется с 0,01% хлорида бензалкония (ХБА), но также не содержит ХБА. Может также использоваться в дополнительной терапии ингибиторами пилокарпина или карбоангидразы.
В Кокрейновском обзоре сравнивалось влияние тимолола и бримонидина на замедление прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых участников, но было недостаточно доказательств, чтобы прийти к выводам[2].
Местное применение
[править | править код]В форме геля он используется на коже для лечения младенческой гемангиомы[3].
Показания
[править | править код]Назначают препарат больным хронической открытоугольной глаукомой, а в некоторых случаях — и вторичной глаукомой.
Режим дозирования
[править | править код]Закапывают по одной капле 0,25% или 0,5% раствора 2 раза в день. Иногда достаточно одноразового закапывания. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).
Побочные действия
[править | править код]Местные побочные действия: раздражение глаз (покраснение, слезотечение, светобоязнь), нечеткость зрения, блефарит, диплопия. Системное действие: аллергические реакции, сонливость, брадиаритмия, тошнота и рвота.
Взаимодействие
[править | править код]При необходимости можно комбинировать тимолол с миотиками (пилокарпином), адреномиметиками и ингибиторами карбоангидразы (см. Диакарб). При этом может быть достигнуто более выраженное и продолжительное действие на внутриглазное давление. Имеются указания на то, что гипотензивное действие тимолола при глаукоме усиливается при сочетании с глазными каплями тауфона (см. Тауфон).
Фармакокинетика
[править | править код]Действие препарата связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги, хотя не исключается также некоторое усиление оттока. На величину зрачка препарат влияния не оказывает. Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается около 24 ч.
Особые указания
[править | править код]При применении тимолола следует учитывать, что он всасывается из конъюнктивального мешка и может вызвать характерные для b-адреноблокаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Местного раздражающего действия не наблюдается. У некоторых больных возможно небольшое замедление пульса. В редких случаях отмечается повышенная чувствительность к препарату. Не следует назначать препарат детям и беременным женщинам.
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 3 Timolol eent. The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 28 декабря 2016 года.
- ↑ Нейропротекция для лечения глаукомы у взрослых. Cochrane Library.
- ↑ Вмешательства при инфантильных (младенческих) гемангиомах кожи. Cochrane Library.
Ссылки
[править | править код]- Машковский, М. Д. Тимолол // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
- Тимолол (Timolol): инструкция, применение и формула. РЛС.
| Неселективные бета-адреноблокаторы | |
|---|---|
| Селективные бета-адреноблокаторы | |
| Альфа-бета адреноблокаторы | |
* — препарат не зарегистрирован в России | |
